写于 2017-08-03 12:01:34| 澳门星际网址官网| 澳门星际官网网址

Plexxikon公司今天宣布,它已启动PLX5568的第一阶段人体临床试验,PLX5568是一种新型激酶抑制剂,用于治疗至少两种主要适应症,其医疗需求尚未得到满足:疼痛和多囊肾病(PKD)PLX5568已证明具有良好的稳定性多种疼痛模型的临床前疗效,包括神经性疼痛以及急性和炎性疼痛此外,PLX5568在PKD的多个临床前模型中已经证明具有令人信服的功效已经在第一组健康志愿者受试者中以单次递增剂量完成,双倍-blind,安慰剂对照试验,将招募约30名受试者本研究之后将进行多次递增剂量,双盲,安慰剂对照试验,该试验将招募约32名健康志愿受试者

这些研究正在进行评估PLX5568的安全性和耐受性,以及深入了解药代动力学特征候选药物来自第1阶段试验的初步药代动力学数据表明,用初始剂量达到的血液暴露量是在每天一次胶囊给药时显示功效所需的目标范围内“PLX5568代表第五种研究性新药(IND) )从我们的发现平台进入诊所四年,并通过这个一流的代理将现在的治疗组合扩展到疼痛和肾脏疾病,强调我们的早期开发能力以及我们的发现平台的生产力和广度“Plexxikon首席执行官K Peter Hirth博士说:”此外,PLX5568是一种高选择性候选药物,也是Plexxikon设计极具选择性激酶抑制剂的标志性能力的另一个例子鉴于此能力,我们在研究激酶药物方面具有独特优势对安全性至关重要的慢性适应症的潜在治疗候选者“PLX5568是一种非常有选择性的治疗方法有效的激酶抑制剂非临床GLP毒理学研究,其中包括在28天内每天高达2000毫克的剂量,证实了我们的选择性激酶抑制剂具有吸引力的安全性,并且这种选择性可能为我们的候选药物提供安全性

一系列潜在的药物靶点,通过这些靶点,可以用安全和选择性药物治疗各种慢性疾病,抑制其活性关于疼痛中的PLX5568 PLX5568是一种类似鸦片剂的一流,口服,非阿片类药物疗效和快速起效激酶在控制疼痛感觉和疼痛感知信号传递的信号通路中起关键作用各种类型疼痛模型的临床前疗效表明对PLX5568的治疗有明显的镇痛反应,与加巴喷丁相当或者吗啡,即使是低剂量的PLX5568,但没有鸦片制剂的副作用

成功完成Ph Ase 1试验,Plexxikon计划于2009年启动神经性疼痛患者的2期临床试验作为非阿片类药物和口服止痛剂,PLX5568可以解决慢性疼痛,癌症疼痛和神经性疼痛的重大未满足需求,解决大量市场问题

估计有7800万单独患有神经性疼痛的患者有新的疼痛治疗的重要机会,因为大多数现有的疼痛疗法患有次优疗效,无法忍受的副作用或长期安全性问题,包括镇静和成瘾关于PLX5568多囊肾病PLX5568在两种形式的PKD的直系同源模型中也表现出令人印象深刻的功效,包括对囊肿大小和肾功能的影响在成功完成1期试验和慢性毒理学研究后,Plexxikon计划于2009年启动PKD患者的2期临床试验PKD是一种遗传性疾病,其中囊肿在肾脏中形成,导致它们变成扩大和感染,或爆发,最终导致肾功能丧失目前,没有治疗这种疾病,患者最终进展到肾移植或透析PKD是最常见的威胁生命的遗传疾病,影响大约600,000名患者美国和全球1200多万患者Plexxikon Profile Plexxikon是结构指导发现和开发治疗人类疾病的新型小分子药物的领导者 该公司的临床阶段计划包括用于治疗糖尿病的PLX204,用于治疗黑色素瘤和结肠直肠癌的PLX4032以及用于治疗疼痛和肾脏疾病的PLX5568

在该公司的临床前开发计划中,候选药物正在开发用于治疗类风湿性关节炎,多发性硬化症和其他自身免疫性疾病Plexxikon专有的基于Scaffold的药物发现(TM)平台正在应用于构建多种产品机会的管道,用于治疗代谢和心血管疾病,炎症,肿瘤和中枢神经系统疾病这一发现过程集成了许多最先进的技术,包括结构筛选作为一个关键组成部分,提供比其他药物发现方法更大的竞争优势迄今为止,该公司已在多个疾病领域发现了一系列临床和临床前阶段化合物,以解决重大的未满足需求在每一个强奸类别Plexxikon正在寻求制药和生物技术合作伙伴的精选合作机会欲了解更多信息,请访问wwwplexxikoncom

作者:仲鹭